常用局部麻醉药均属于芳香基—中间链—胺基结构的化合物。中间链为羰基，又可分为酯链和酰胺链，依此局麻药可分为酯类和酰胺类。前者如普鲁卡因、丁卡因；后者如利多卡因、布比卡因，均为临床常用药。

酯类局麻药的代谢是在组织或血浆内，被胆碱酯酶或假性胆碱酯酶所水解；酰胺类则在肝细胞内由微粒体酰胺酶系初级分解。一般认为，酯类局麻药所含的对氨基化合物可形成半抗原，引起变态反应；而酰胺类则难形成半抗原，变态反应极为罕见。

常用局麻药均为弱碱，临床制剂为其强酸（如盐酸）或弱酸（如碳酸）盐。相关制剂注入组织，需解离后再生成非离子状态的弱碱，才具有脂溶性，透过双层磷脂组成的神经细胞膜，阻滞膜的离子通道达到阻止兴奋传导的作用。因此，局麻药的效能和毒性，受其解离常数、组织pH、局麻药碱基的脂溶性及血浆蛋白结合率等因素影响。药理学上一般规定普鲁卡因的效能和毒性皆为1，其他局麻药的效能和毒性则以其倍数计算。

常用局麻药简介如下：

又名奴夫卡因，是最常用的局麻药。性能稳定，毒性小，作用持续时间45分钟至1个小时，较安全。黏膜穿透力差，一般不用于表面麻醉，适用于局部浸润麻醉，常用浓度为0.25%～0.5%。药典规定使用前必须做皮肤过敏试验，因而限制了其临床使用。成人一次限量为1g。

又名邦妥卡因，是一种强效长效的局麻药，毒性亦较强，常用于表面麻醉和神经阻滞麻醉，不常用于局部浸润麻醉。

又名赛洛卡因，麻醉效能和作用时间均属中等，组织弥散能力和黏膜穿透能力都较好，可用于各种麻醉。局部浸润宜用0.25%～0.5%的溶液，成人一次限量400mg。

又名麦卡因，是一种化学结构上与利多卡因相近而麻醉特性与丁卡因相似的局麻药。局部浸润的有效浓度为0.1%，成人一次限量为150mg。作用时间可达3.5～5个小时，故治疗后痛觉恢复较慢。

临床使用小量局麻药后进行某种治疗的情况非常之多，而发生不良反应者甚微，从而使众多医师忽略甚至全然不知局麻药可以发生不良反应。这种状况就是一种潜在的危险。事实上，局麻药中毒发生严重不良反应甚至死亡的报告，也时有发生。临床上不论是使用某种药物，还是进行某种治疗，都应首先了解其发生不良反应的概率、严重程度及防范措施，并对严重反应有相应的应对准备。

实践证明，一个复杂困难的治疗过程，可因之前的充分准备、仔细谋划而变得非常顺利；一个简单治疗，可因轻率盲目疏忽大意而酿成大错。

局麻药的不良反应按其发生机制不同，可分为特异质反应、过敏反应和中毒反应三种。

特异质反应亦称高敏反应，系由于病人特殊体质所致，常用小量局麻药后即迅速出现严重的全身性不良反应，极为罕见。过敏反应亦极少见。因为局麻药并非大分子物质，本身并无抗原性，不能“致敏”产生相应抗体。偶尔，酯类局麻药的代谢产物（对氨基化合物）作为一种半抗原可与体内蛋白质或多糖体结合形成抗原，可“致敏”产生抗体，当再次接触酯类局麻药时，可产生以组胺释放为主要表现的过敏反应。临床表现为荨麻疹、神经血管性水肿、支气管哮喘和过敏性休克等。中毒反应则是由于局麻药在血液中的浓度超过中毒阈时所产生的一系列表现，尤其表现在中枢神经系统和心血管系统。临床上大部分全身性不良反应均系中毒反应。

轻者仅有一过性精神症状，或表现为淡漠寡言、表情呆板、反应迟钝的抑制型；或表现为好动多语、激动瞪眼、反应夸张的兴奋型。此时，如药物已停止吸收，一般在短时间内会自行恢复。

如血药浓度继续升高，则出现眼肌和颜面肌肉的抽搐，进而发展为四肢和全身肌肉的剧烈抽搐或惊厥。此时可因呼吸肌痉挛和剧烈耗氧而出现严重发绀、意识丧失、血压骤升、心率加速，若不及时扭转，则可因缺氧导致心搏骤停。

笔者曾见有因静脉滴注普鲁卡因—琥珀酰胆碱—哌替啶复合液失控而致心搏骤停者。布比卡因是个特殊的药物，用其过量发生中毒的病人，在惊厥控制后仍可出现较为顽固而持久的室性心律失常，以室性心动过速为主。

为预防毒性反应发生，多数学者提出极量或一次最大用量的概念。但由于中毒反应系短时间内血药浓度超过中毒阈所致，故除总量外，所用药浓度、给药部位的血流丰富程度、用药的间歇时间、是否加用肾上腺素，都会影响中毒的发生。具体病人的中毒阈，也因其体重大小、体质状况和一般情况等因素而不同。常用局麻药的一次最大用量列于下表以供参考（表1）。

临床上，门诊病人利多卡因一次应用200mg以上，就会有眩晕等轻微症状，稍事休息后即可缓解，一般不宜超过400mg。

降低用药浓度可有效降低血药浓度，是减少毒性最简便有效的措施。牢记：在同等剂量下，高浓度的毒性大于低浓度者。降低浓度又能增加容量，使局部浸润更加完善。利多卡因和普鲁卡因局部浸润时的有效浓度为0.25%～0.5%，市售2%的利多卡因至少可加3倍容量生理盐水。之所以人们使用高浓度麻醉药，主要还是“习惯”使然。

误入血管是局麻药发生中毒反应的又一常见原因。笔者主张，不论何种穿刺，注入前都养成回吸的习惯。当然，回吸无血并不能完全排除注入血管的可能性，偶尔会有血管壁组织在针眼处形成“单向活瓣”的状况，即回吸时组织堵住针眼而无回血，推注时组织被推开而药液进入血流。实际上，局部浸润时针尖位置的不断变动，可防止大量局麻药入血。

对于软组织损伤部位较多，需要针刀治疗的范围较大，预计用药量较大的病人，可以采取以下措施：

（1）麻醉前半小时，肌内注射苯巴比妥钠0.1g或地西泮5mg，可提高中枢神经系统对局麻药的耐受性，提高中毒阈。

（2）局麻药中加入少量肾上腺素：肾上腺素的局部血管收缩作用，可延缓局麻药的吸收，使血药浓度峰值降低，同时也延长局麻作用时间。肾上腺素浓度不要超过1∶20万（即20ml中含0.1mg），总量不要超过0.3mg。

（3）间歇法：即先麻醉一个部位，接着治疗这个部位，然后休息片刻，再麻醉下一个部位，治疗下一个部位，再休息片刻……使局麻药进入循环的时间延缓，防止血药浓度骤升。我们曾在自我治疗时用此法，2小时内注入利多卡因达600mg，眩晕症状都很轻微。

只有轻微症状和早期症状时，只要立即停止给药，由于药物的再分布，脑内和血内药物浓度会迅速降低，症状也就随之缓解。

如果已注入的药物还在继续吸收，血药浓度还在继续升高，就会出现惊厥。惊厥时首先要做的是防止因严重缺氧导致呼吸循环衰竭甚至心搏驟停。可用面罩做正压人工通气，迅速又有效，但误吸的威胁始终存在，待缺氧状况初步改善后，须考虑是否需要气管内插管。

抗惊厥药轻者可选地西泮，0.1～0.2mg/kg静脉注射，因可临时配制，使用方便，临床常用。重者仍应选硫喷妥钠1～2mg/kg静脉注射，一般配制成2.5%溶液（20ml含0.5g），只需3～4ml即可，达惊厥减轻即应停药，过大剂量常导致严重呼吸循环抑制。

顽固或持续惊厥者，选用肌肉松弛药是一个较好的选择，但必须施行气管内插管和人工呼吸。

如出现低血压，可用麻黄碱、间羟胺或多巴胺等血管活性药物，心动过缓则用阿托品静脉注射。如发生心搏骤停，应立即施行心肺复苏术。

布比卡因的心脏毒性为业界所关注。一般认为其可导致顽固的难治性室性心律失常。笔者曾遇2例异常注入较大剂量布比卡因导致中毒的患者，均采用肌肉松弛药控制惊厥，气管导管施行人工呼吸，持续胸外心脏按压，脉氧饱和度计监测氧合状况和估测人工循环状况。期间，多次出现室性心动过速并向心室纤维性颤动演变，立即静脉注射肾上腺素1mg；出现粗大室颤或室性心动过速则静脉注射利多卡因60mg，如此反复多次，历时30～40分钟，最终均恢复窦性心律，患者完全恢复健康且无后遗症出现。

局部浸润麻醉，顾名思义，需将局麻药浸润到需要麻醉的组织，就能获得可靠的麻醉效果，反之，未被浸润的组织，则不能获得麻醉效果。局麻时应注意以下问题，方能获得满意效果。

皮肤是痛觉最敏感的部位，不能忽视皮内的浸润。

针刀治疗拟松解的各个方向均应予以浸润。不能浸润一个方向而针刀刺向另一方向。

尤其是脊柱（包括骶中嵴）两侧深部组织，快速注药时局部压力的迅速改变常诱发“窜痛”，这种放射状异感传导方向并没有规律，可以达胸腹部、臀部及肢体。“窜痛”所致的难以预期的不适，可使病人产生畏惧。缓慢注药可明显减少这种不适感，首次治疗时，更应注意。

尤其在肋骨角等部位，可在进针点前方触及针体，控制进针方向，避免并发症。有关手指引导技术，将在臂丛神经阻滞一节中讨论。

治疗范围较大的病人，切勿将所有部位麻醉后，一并针刀治疗。而宜麻醉一部分随即治疗一部分，再麻醉一部分再治疗一部分，甚至中间休息片刻，可有效降低血药浓度峰值，减少毒副作用的发生。

局部浸润麻醉的最大优点在于简便易行、安全有效，无需麻醉专业人员施行，无需禁食禁水，随时可以施行。但中毒反应的威胁限制了其一次使用的总量，也就限制了一次治疗的范围。施行过程中的不适，尤其是放射状“窜痛”，会影响病人对其接受的程度。由此可见，局部浸润麻醉主要适用于软组织损害相对较局限的情况，此时，其优点较为明显；而大范围损伤者，其缺点也就显现了。