β ₂受体激动药在使用过程中有时也会出现一些不良反应。通过吸入途径给药的不良反应最少，包括手震颤、神经紧张、头痛、肌肉痉挛、心跳加快、心律失常、血管扩张和睡眠紊乱等。少数患者出现荨麻疹、水肿、低血压和虚脱。大剂量使用β ₂受体激动药可以使血中的钾离子降低，而钾离子在心脏的电活动中非常重要，因此血中钾离子降低会引起或加重心律失常。

甲状腺功能亢进的患者本来心跳就可能比较快，使用β ₂受体激动药后心跳可能会更快，因此使用时需要谨慎。本来就有心血管疾病、心律失常的患者使用时也应该注意，避免因为不恰当地使用β ₂受体激动药使原有的疾病加重。糖尿病患者也需要注意，因为应用β ₂受体激动药可能使糖尿病酮症酸中毒的危险增加，所以要密切监测血糖。在怀孕的时候，如果需要用剂量较大的β ₂受体激动药，最好通过吸入途径给药，不然会影响子宫和心脏的功能。