支气管平滑肌上有一类叫作“β肾上腺素受体”的成分，在受到激动时可以引起气道扩张，从而缓解气道痉挛，使喘息症状得到缓解。β受体可分为三种亚型，分别为β ₁、β ₂和β ₃受体，其中有扩张气道作用的主要为β ₂受体，如果同时激动β ₁受体会产生心血管系统的副作用。第一代β受体激动剂（包括肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等）对β ₁和β ₂受体均有一定兴奋作用，其作用时间短，心血管系统不良反应大，所以已不作为常规的平喘药物。第二代β受体激动剂（包括沙丁胺醇、特布他林等）主要选择性激动β ₂受体，作用效果增强、作用时间延长（可维持4～6小时）、心血管不良反应减少，所以临床应用较广泛。第三代β受体激动剂具有更高的选择性和更强大的激动作用，药效可维持12小时以上，这类药物包括沙美特罗、福莫特罗、丙卡特罗等。可见，不同的β受体激动剂起效的时间快慢不同、药效维持的时间长短不同。如果要快速解除哮喘症状，需要用起效快的β受体激动剂，而在长期维持用药时需要用药效时间长的β受体激动剂。因此，在选用β受体激动剂时，需要咨询专业医生的建议。