第二章　药物制剂的稳定性

第一节　概述

一、研究药物制剂稳定性的意义

药物制剂稳定性是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度，不仅指制剂内有效成分的化学降解，同时包括导致药物疗效下降、毒副作用增加的任何改变。药物制剂稳定性贯穿于药物制剂的研制、生产、贮藏、运输和使用全过程，制备稳定的药物制剂是使药物更好地发挥疗效、降低副作用的保证，现在药物制剂已基本实现机械化大生产，若产品因不稳定而变质，则在经济上造成巨大损失。因此，药物制剂稳定性是制剂研究、开发与生产中的一个重要问题。此外，为了科学地进行处方设计，提高制剂质量，保证用药的安全、有效，我国在《药品注册管理办法》中对新药的稳定性也极为重视，规定新药申请必须呈报稳定性资料。

二、药物制剂稳定性研究范围

药品的稳定性是指原料药及制剂保持其化学、物理和生物学性质的能力。药物制剂的稳定性一般包括化学、物理和生物学三个方面。

1.化学方面

化学稳定性是指药物由于水解、氧化等化学降解反应，使药物含量（效价）、色泽产生变化。包括药物与药物之间，药物与溶媒、附加剂、杂质、容器、外界物质（空气、光线、水分等）之间，产生化学反应而导致制剂中药物的分解变质。

2.物理方面

物理稳定性是指药物制剂的外观、嗅味、均匀性、溶解性、乳化性等物理性能发生变化，导致原有质量下降，甚至不合格，如乳剂的分层、破裂；混悬剂中颗粒的结块或粗化；片剂的松散、崩解性能的改变等。一般物理变化引起的不稳定，主要是制剂的外观质量受到影响而主药的化学结构不变，但经常会影响制剂使用的方便性。

3.生物学方面

生物学稳定性一般是指药物制剂受到微生物的污染、滋长、繁殖引起药物制剂发霉、腐败变质等。尤其是一些含有蛋白质、氨基酸、糖类等营养成分的制剂更容易发生此类问题。如糖浆剂的霉败、乳剂的酸败等。