第三节 炮制对药物毒效成分的影响

毒性中药对于防治疾病具有非常积极的意义，特别是在诊治疑难重症方面发挥了重大作用。随着对毒性中药研究的深入，科学合理的炮制方法能够降低减毒增效，保证毒性中药的临床治疗。目前主要有水浸泡、水飞法、净制、加热、去油压霜、加辅料等炮制解毒方法。

一、水浸泡解毒法

根据中药材的毒效成分易溶解于水中的特性，按照规定时间进行漂洗、浸泡等操作。在这一过程中，部分毒性成分会溶解在水中，达到减毒的作用。川乌属于大毒类中药，在制川乌炮制的浸泡工序中，双酯型生物碱（新乌头碱、次乌头碱、乌头碱）含量降低，从而降低药物毒性。如商陆在经过淋润软化的炮制过程中，毒性成分商陆素在水溶液中溶解、水解，降低了商陆的毒性。

二、水飞法炮制解毒

水飞法是指将一些不溶于水的矿物药，根据药材粉末在水中悬浮性能的不同，制备出细腻的药材粉末。如朱砂，主要成分为硫化汞（HgS），毒性很大，水飞法能够去除毒性很大的可溶性汞盐，纯净药物，保证临床应用安全；雄黄，主要成分是二硫化二砷（Hg2S2），加热处理会氧化为剧毒类成分三氧化二砷（Hg2O3），应采用水飞法进行炮制，净化药物，降低雄黄毒性。

三、净制解毒法

净制解毒法是指对毒性中药的毒性部位进行剔除，剩余毒性较小或者无毒性的部位入药的方法。如巴戟天药材的木心中铅元素含量比较高，对其进行炮制时，需将木质心完全去除，再供临床使用；再如蕲蛇药材的毒性成分聚集在头部，炮制时需将头部去除，保证临床使用的安全性。

四、加热解毒法

加热炮制法是指经过炒制、煨制、砂烫、蒸煮、法等方法对毒性成分进行加热破坏，减少毒性成分含量，或者促使毒性成分转化，以起到减毒的作用。如乌头类药材的毒性成分为双酯型生物碱，经过煮制后，极毒的双酯型生物碱C8位上的乙酰基水解或者分解，得到毒性较小的苯甲酰单酯型生物碱，再进一步，C14位上的苯甲酰基水解或者分解，得到毒性更弱的乌头原碱。又如，马钱子的毒性成分为番木鳖碱和马钱子碱，经过热处理（砂烫）后，毒性成分的结构被破坏，毒性成分含量降低，马钱子的毒性得到降低。中药苍耳子的毒性蛋白质含量经炒制处理后降低，从而保证临床用药的安全性。苦杏仁、桃仁等中药含有苦杏仁苷等毒性成分，一般采用法，在加热处理过程中，毒性成分大量溶出，毒性大大降低。如水蛭毒性成分为水蛭素，其毒性成分应为容易挥发的成分，在对水蛭进行煨制处理后，选择加热滑石粉进行处理，水蛭素的分子结构被破坏，有效降低了水蛭药材的毒性。

五、去油压霜解毒法

一些油脂含量较高的毒性中药，炮制时多选用去油压霜解毒法，使毒性成分得到有效去除，降低药材毒性。如巴豆的油脂含量高达40%～60%，采用去油压霜炮制方法能够将巴豆药材中的毒性蛋白进行去除，有效降低毒性成分的含量。

六、加辅料炮制解毒法

辅料炮制解毒法是指通过加入甘草、蜂蜜等辅料，使毒性中药的毒性成分分解，降低毒性成分的含量，保证临床用药的安全性。如生半夏在浸泡后，取生姜切片煎汤，加白矾共煮，白矾水能够对半夏中的毒性成分进行分解，降低毒性成分的含量；再如含黄酮苷的毒性中药芫花、广豆根等，加醋炮制后，毒性成分芫花酯苷的含量降低；再如商陆毒性成分为商陆毒素（三萜皂苷）和组织胺，炮制后，商陆毒素的含量降低，作用机制可能为皂苷类成分与醋酸反应生成醋酸盐进而改变毒性成分的结构，达到降低毒性、增强疗效的作用。经常食用的豆腐也具有解毒作用，解毒机制是豆腐中的蛋白质能够与生物碱、重金属等发生络合作用，而生成没有毒性作用的沉淀物，如豆腐煮藤黄，豆腐中所含的碱性蛋白质能够与藤黄酸发生中和反应，降低藤黄的毒性。