第一节　药物作用的基本规律

一、药物作用与药理效应

药物进入体内后与机体细胞上的靶位结合时引起的初始反应称为药物的作用（action），药理效应（effect）是药物作用的结果，是机体生理生化机能或形态变化的表现。药物作用是药物对机体的初始作用，是动因。药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。如去甲肾上腺素可引起血管收缩，血压上升。去甲肾上腺素作用于血管内皮细胞膜上的α1受体是其作用，因为受体的激活，引起血管平滑肌的收缩，则为其药理学效应。

1.兴奋作用和抑制作用　疾病状态是机体的生理生化功能失调而引起的，表现为功能状态的降低或是增强，在药物作用下，机体原有功能提高或增强称为兴奋作用（excitation），功能降低或减弱称为抑制作用（inhibition）。如肾上腺素升高血压、阿托品使心率加快是其兴奋作用；巴比妥类催眠、吗啡镇痛是其抑制作用。

2.直接作用与间接作用　药物的直接作用（direct action）是指药物直接对它所接触的器官、组织、细胞所产生的作用。间接作用（indirect action），是指在药物直接作用后引起的进一步作用。如强心苷类药首先作用于心脏，加强心肌收缩力为直接作用，由于心功能改善，肾血流量增多，产生尿量增加的作用为间接作用。

3.药物作用的特异性和选择性　药物的作用具有特异性（specificity）。多数药物发挥作用是通过与作用部位的靶位结合后产生的，这种结合取决于药物和靶点的化学结构，这种对应关系的专一性决定了药物的作用具有特异性。药物作用具有选择性（selectivity）是指在全身用药情况下，药物对机体器官系统作用的有无或作用强弱的差异。药物选择性高，作用范围窄，不良反应也少；药物选择性低，作用范围广，临床应用多，不良反应也多。

药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应，例如，阿托品特异性地阻断M-胆碱受体，但其药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经系统都有影响。

4.局部作用与全身作用　局部作用（local action）是指药物无须吸收而在用药部位发挥的直接作用。如口服硫酸镁在肠道不易吸收而产生导泻作用。全身作用（general action）是指药物被吸收入血后分布到机体各部位而产生的作用，如口服地高辛，吸收后产生的强心作用。