“苯二氮 类”药物在结构上是由2个苯环（A，C）与7个原子的二氮 环（B）骈联而成，多数苯二氮 类的两个氮原子分别位于第1和第4位置上，故称之为1，4-苯二氮 。苯二氮 类药物具有明显的构效关系，在1，4-苯二氮 环上的1，2，3，4，5和7号位的取代物与药物的药理活性密切相关。若在5位由苯环、7位由C _l或NO ₂所取代则成为受体激动药；若在5位由酮基、4位由甲基取代，则为苯二氮 类受体拮抗剂；7号位和2号位对所有主要降解过程都有阻碍作用，许多代谢产物仍具有药理活性。该类药物作用持续时间的差异主要取决于活性代谢产物的半衰期，临床上将其分为三类：长效类（地西泮、氯硝西泮）、中效类（阿普唑仑、艾司唑仑、劳拉西泮）和短效类（三唑仑、咪达唑仑、奥沙西泮）。

苯二氮 类药物对于失眠的治疗具有肯定的疗效，能够减少入睡时间、增加睡眠的时程与睡眠质量，也能够减少睡眠中途觉醒的次数。通常苯二氮 类药物的使用时间不超过4周，然而，对更长期使用带来的不良后果缺乏充分的观察研究。原则上，药物应该维持在最低的有效剂量。药物的依赖性和耐受性是一个重要的值得引起充分关注的问题，在缺乏有效监督的情况下，长期服用或滥用可产生依赖，在突然停药后可能出现撤药反应。如果需要减量，应该缓慢进行，一般的原则是，每周减掉原有剂量的10%。该类药物常见不良反应有中枢抑制作用，主要表现为镇静、肌肉松弛和健忘等，剂量过大可能出现肌无力、运动性共济失调、自主神经功能紊乱、复视、视物模糊等症状。除此之外，苯二氮 类药物还具有抗焦虑、抗惊厥以及肌肉松弛等作用，可治疗广泛的躯体和精神疾病，包括肌肉痉挛、癫痫发作、焦虑障碍、急性激越；某些苯二氮 类药物常用于手术和其他医疗操作前减轻患者焦虑和恐惧，并产生镇静作用；也可以用于酒精戒断反应的治疗。

这类药物的化学结构与苯二氮 类无关联性，但却具有苯二氮 类药物的镇静催眠作用，主要是能选择性作用α ₁-GABA _A受体。

咪唑吡啶类化合物，在结构上与苯二氮 类不同，但其与苯二氮 受体复合物的结合方式与含有苯二氮 化学结构的药物相似。唑吡坦是一种对苯二氮 （ω ₁）受体有选择性的药物。

非苯二氮 类药物，可同样选择性地与苯二氮 （ω ₁）受体结合。佐匹克隆化学上属于环吡咯酮类化合物，是一种药理作用与苯二氮 类相似的镇静催眠药，与苯二氮 类药物作用于相同受体，但结合方式不同于苯二氮 类药物。艾司佐匹克隆为佐匹克隆的单纯右旋体，故又称右佐匹克隆，作用机制与苯二氮 类相似，但确切的作用机制尚不清楚。

非苯二氮 类药物主要用于失眠。唑吡坦可以保持正常的睡眠结构，对睡眠结构无明显影响，使总睡眠时间延长，夜醒次数减少，夜醒时间缩短。对入睡困难、易醒、多梦等症状具有肯定疗效。佐匹克隆有催眠、镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用，作用较快，但延迟早醒时间的作用相对较小，故其更适合于入睡困难、睡眠深度不够、不能耐受日间残余作用的失眠患者。艾司佐匹克隆较佐匹克隆达峰时间更短，活性成分半衰期也更短，故在服用剂量降低的情况下能保持原有疗效，并起效更快、宿醉效应更低。扎来普隆适用于入睡困难和夜间醒后难以入睡的患者。该类药物治疗剂量下无蓄积和残余作用，“宿醉作用”、成瘾性、认知损伤和反弹性失眠少，长期服用不易产生耐药性。较常见的不良反应有：产生令人不适的味道，如口苦；非特异的消化道症状，如恶心、口干、头晕、头痛、消化不良等非特异性反应；头痛、头晕等中枢神经系统症状。

巴比妥类是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸本身无中枢作用，C ₅上的两个H被不同基团取代后才具有中枢抑制作用，产生不同程度的镇静催眠效果。若C ₅上有苯环取代物（如苯巴比妥），则具有较强的抗惊厥、抗癫痫作用；取代基越长而且有分支（如异戊巴比妥）或有双键（如司可巴比妥），则作用越强；若C ₂的O被S取代（如硫喷妥），则脂溶性更高，作用更快。根据作用时间长短，临床上将该类药物分为四类：长效类（苯巴比妥）、中效类（戊巴比妥、异戊巴比妥）、短效类（司可巴比妥）和超短效类（硫喷妥钠）。

巴比妥类药物可广泛抑制中枢神经系统，同一种药物随着剂量的增加，其中枢抑制作用由弱到强，相继呈现镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。巴比妥类药物的治疗指数低，易产生耐药性、依赖性和成瘾性，且药物之间的相互作用较大，次日清晨可出现头晕、困倦、嗜睡、精神不振及定向力障碍等宿醉效应，中等剂量即可抑制呼吸，停药后容易出现反弹性失眠和焦虑、精神不振甚至震颤等戒断症状，对肝肾功能影响较大。在治疗失眠和焦虑的临床应用上，新型非苯二氮 类及苯二氮 类药物基本上已取代了巴比妥类药物。因为这些药物更安全，更少引起耐受性，停药反应也更轻。目前巴比妥类药物主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉前用药。