抗精神病药（antipsychotics）是指临床上主要用于治疗精神病性障碍的一类药物，能够缓解幻觉、妄想、思维障碍等精神病性症状，可以控制各种精神病理改变引起的冲动兴奋紊乱，并能预防复发。精神病性障碍包括精神分裂症、妄想性障碍、急性短暂性精神病性障碍、分裂情感性障碍、伴精神病性症状的双相障碍、中毒性谵妄、激越性抑郁、成瘾性物质所致精神障碍、躯体疾病所致精神障碍及脑器质性精神障碍等疾病。抗精神病药物的共同特点为可以改善幻觉、妄想等精神病性症状或疾病发展中出现的精神病性症状。

精神病性障碍的病因学及发病机制至今仍存在许多不解之谜。来自双生子、寄养子的研究结果肯定了遗传因素的重要性，其他研究也证实了致病基因的表达受到环境或后天因素的调节，例如已证实精神分裂症患者同卵双生子的同病率仅为46%～53%，宫内病毒感染、营养不良、产伤或围生期并发症是精神分裂症发病的相关因素，而基因和环境因素之间的如何相互作用仍然机制不明。

早期的抗精神病治疗起源于偶然发现，而且进展缓慢。从19世纪末至20世纪初，为保证医院安全，使用溴化物和巴比妥类镇静药物来控制严重的精神症状如兴奋激越等症状，患者往往处于过度镇静状态，严重影响其正常生活功能，有时连进食和个人卫生都需他人协助料理。至20世纪30年代，胰岛素昏迷疗法引入临床，因缺乏合适的临床试验，无法证明其临床疗效，如今胰岛素昏迷治疗已被弃用。1935年，Moniz提出前额叶白质切除术治疗严重精神疾病，但该方法常导致其他脑功能损害包括人格、行为和思维异常，临床上逐渐被弃用。临床偶然发现癫痫发作后患者的精神症状得到改善，随后电抽搐治疗（electric convulsive therapy，ECT）被引入临床应用，因患者会产生极度恐惧而且极易产生肌强直引起外伤，目前为改良的技术，在全身麻醉和肌肉松弛状态下的电抽搐治疗，此法被证明疗效确凿一直沿用至今。20世纪30和40年代，有人报道利血平（reserpine，萝芙木的提取物），能有效治疗高血压和精神病，但因其常导致抑郁症状的出现而被弃用。20世纪50年代初，法国外科医生Henri给手术前的患者服用氯丙嗪（chlorpromazine），发现其能显著减轻患者的紧张和焦虑，随后Jean Delay和Pierre Deniker等精神病学专家将氯丙嗪用于精神病和兴奋激越患者的治疗，果然疗效非常突出，被誉为与血型、DNA、抗生素、避孕药齐名的对人类影响最大的五大医学发现之一。自此迅速在世界范围被广泛使用，以后又不断引入了其他以多巴胺（dopamine，DA）受体拮抗作用为主的经典抗精神病药。

自1952年被证实具有明确的抗精神病疗效后，氯丙嗪成为抗精神病药物治疗发展的分水岭，之后抗精神病药物治疗的进展迅速，一些与氯丙嗪同样具有中枢多巴胺D ₂受体阻断作用的药物相继应用于临床实践，并被称之为“经典抗精神病药（typical or classic antipsychotics）”，但此类药物疗效存在局限性，只针对阳性症状有效，至少50%的患者在治疗情况下仍持续存在各种精神症状和功能缺陷，且发生各种突出的不良反应，特别是严重的锥体外系症状（extrapyramidal symptoms，EPSs），包括帕金森症、急性肌痉挛、静坐不能和迟发性运动障碍，其罹患率高达60%，导致患者持续的功能损害、严重的病耻感和对治疗的不依从性反复住院，从而导致社会医疗资源负担加重和患者预后不良。1959年合成的氯氮平，是第一个既有较强的抗精神病作用而又不引起EPSs的药物，而在作用机制上，氯氮平对中枢多巴胺D ₂受体的阻断作用较弱，更主要是通过阻断5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素受体（NE）和调节谷氨酸受体等多种受体而起作用，于是被定义为“非典型抗精神病药（atypical antipsychotics）”。1972年氯氮平在欧洲上市后不久，因被报道发生严重的致命性粒细胞缺乏症而很快被撤出临床。1989年，又因被证实对难治性精神分裂症患者有明显的疗效而再度上市。氯氮平成为非经典抗精神病药的先驱。在20世纪90年代后，随着对精神障碍的病因学及生物学研究的深入探讨，逐渐推出了其他一些新型非典型抗精神病药物。近年来，其他不同作用机制的抗精神病药物也在研发中。