药物在治疗肿瘤方面的应用已有很长时间，但一般以1946年氮芥用于临床作为肿瘤化疗的开端，直到1968年才提出肿瘤内科学这个学科概念。目前，常用化疗药物有顺铂、吉西他滨、多西他赛、紫杉醇、长春瑞滨、依托泊苷、卡铂、异环磷酰胺等。

随着新的化疗药物不断涌现，基础研究不断深入，合理用药和联合用药提高了化疗效果。

（1）多种途径、多种方法的研究和应用，如连续静脉滴注、动脉给药、介入治疗、化疗药与增效药合用、化疗药与解毒药合用、大剂量化疗加造血干细胞移植等，均使化疗疗效有不同程度的提高。

（2）减轻化疗药的不良反应，以增加患者对化疗药的耐受性，提高药物的使用剂量，也可使化疗疗效提高。近年来，在减少胃肠道反应和减轻骨髓抑制方面，取得了突破性进展，在减轻患者用药期间的痛苦、提高用药剂量、减少并发症等方面起到很大作用。

（3）减少耐药性的发生，以提高对难治性肿瘤的治疗效果，也是当前的重要研究课题。提高患者的免疫功能、改善患者的营养状况和一般状况、给予支持治疗等都有利于增强患者对治疗的耐受性，并提高患者的生活质量，增加治疗作用。

（4）肿瘤化疗的合理用药还体现在对不同细胞周期作用药物的合并应用。合理安排使用周期非特异性药物和周期特异性药物，先用周期非特异性药物大量杀伤肿瘤细胞，肿瘤细胞减少后，使更多细胞进入增殖周期，再用周期特异性药物杀伤它们。另外还有同步化作用，先用一种周期特异性药物将肿瘤细胞阻滞在某一周期，待作用消失后，肿瘤细胞即同步进入下一周期，然后再用作用此周期的药物，则可更多地杀死肿瘤细胞，而较少地损伤正常细胞。使用合适的剂量强度，才能发挥最好的治疗效果。

总之，肿瘤化疗已成为肿瘤综合治疗中的重要组成部分，亦是提高肿瘤治疗效果的重要方向，处理好化疗与手术、放疗、生物治疗和中医中药治疗的关系，做到合理、有计划的综合治疗非常重要。