抗结核药物的主要治疗作用包括以下几个方面：

抗结核药物能够在48小时以内杀死病灶内大量繁殖的结核杆菌，快速降低痰液中结核菌数量，从而减轻结核杆菌对人体组织的损害，降低传染性。其中，异烟肼早期杀菌活性最强，其次为利福平、链霉素。

结核杆菌除了在病灶中能快速繁殖这部分以外，还有部分处于不活跃的状态。因此，抗结核药物除了杀死快速繁殖的病菌以外，还需要彻底杀灭这些不活跃的细菌，称为灭菌活性。在一线药物中，吡嗪酰胺、利福平灭菌活性最强。

研究证明，大量敏感结核菌群中同时常存有少量的基因突变的耐药菌，在单一药物治疗过程中，敏感菌群被杀灭，而耐药菌株就成为优势菌群大量繁殖，造成治疗的困难和传播的加快。单一异烟肼治疗发生耐药菌株的概率为1/106，利福平为1/108，链霉素、乙胺丁醇均为1/103。因此，不同种类的抗结核药物联合使用可以减少耐药性的产生。其中，异烟肼、利福平联合应用预防产生耐药性的作用最强，其次为乙胺丁醇。

然而结核患者的体内还有一类处于休眠状态的结核菌，平时并不繁殖，任何的抗结核药物对其也无效，在人体免疫力低下的时候可能会使结核死灰复燃。