白三烯是哮喘发病过程中的一种重要的炎症介质。白三烯受体拮抗剂与受体结合后，白三烯就不能与受体结合，从而抑制白三烯介导的炎症因子释放、气道平滑肌收缩、嗜酸性粒细胞在气道聚集等，目前已经广泛应用于过敏性鼻炎伴哮喘、运动性哮喘、阿司匹林哮喘等，在部分患者中甚至成为首选的药物。这类药物主要用于哮喘的长期控制，在急性发作的时候不能用于快速地解除症状。此类药物包括扎鲁司特、孟鲁司特。使用这些药物时应注意，可能引起嗜酸性粒细胞增多、皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。