第三节　低分子溶液剂

一、概述

低分子溶液剂是指低分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中制成的供内服或外用的澄清液体制剂，也称真溶液。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、酊剂、醑剂、甘油剂等。

二、制备

（一）溶液剂

溶液剂指药物的内服或外用的澄清溶液。溶质多为不挥发的化学药物，溶剂多为水，少数为乙醇或油（维生素D2为油，硝酸甘油为醇溶剂）。

溶液剂经常采用溶解法和稀释法制备。

1.溶解法

取处方总量1/2～3/4量的溶剂，加入称好的药物，搅拌使其溶解。过滤，并通过滤器加溶剂至全量。过滤后的药液应进行质量检查。制得的药物溶液应及时分装、密封、贴标签及进行外包装。

难溶性添加剂和药物应先溶或加入助溶剂、增溶剂；溶解速度慢的药物需进行粉碎、加热、搅拌；易氧化的药物可以将溶剂放冷，加抗氧剂；挥发性药物最后加入；过滤时可采用普通过滤器、垂熔玻璃滤器等。

工艺过程：添加剂、药物称量→溶解→滤过→质量检查→灌装

2.稀释法

先将药物制成高浓度溶液，再用溶剂稀释至所需浓度即得。用稀释法制备溶液剂时应注意浓度换算，挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥发损失，以免影响浓度的准确性。

（二）糖浆剂

糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。含糖量应不低于45％（g/mL）。糖浆剂根据所含成分和用途的不同分两类：矫味糖浆（单糖浆、芳香糖浆）和药用糖浆，有治疗作用。

单糖浆是单纯蔗糖的饱和水溶液，简称糖浆，含糖量85％（g/mL）或67％（g/g），不易生长微生物，不含任何药物，除可供制备药用糖浆的原料外，还可作为矫味剂和助悬剂。芳香糖浆为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液，主要用作液体制剂的矫味剂，如樱桃糖浆、可可糖浆。药用糖浆为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液，具有一定的治疗作用，其含糖量一般为65％以上，如驱蛔糖浆、硫酸亚铁糖浆。

糖浆剂制备经常采用热溶法、冷溶法和混合法。

1.热溶法

按处方称取符合规定的蔗糖，加入适量的沸蒸馏水中，加热搅拌使溶后，再加入可溶性药物，溶解滤过，从滤器上加适量蒸馏水至规定容量即得。

特点：蔗糖溶解快，过滤速度快，颜色深。适用于单糖浆或含不挥发性成分及受热较稳定药物的糖浆剂。

2.冷溶法

按处方称取蔗糖，在常温（20℃左右）搅拌下溶解于蒸馏水或含药物的溶液中，滤过，收取即得。

特点：生产周期长，易污染微生物，颜色浅。适用于含热不稳定和易挥发药物的糖浆剂。

3.混合法

混合法是指将浸出制剂的浓缩液、药物或药物的液体制剂与糖浆直接混合均匀而制成的方法。

特点：方便灵活，大量少量配制均可；缺点是含糖量低，需注意防腐。

（三）芳香水剂

芳香水剂系指挥发油或其他挥发性芳香药物的饱和或近饱和澄明水溶液。用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液，称为浓的芳香水剂。主要用作制剂的溶剂和矫味剂。

芳香水剂制备时，纯净的挥发油或化学药物多用溶解法或稀释法；原料为含挥发性成分的植物药材时，多采用蒸馏法。

（四）酊剂

酊剂是把生药浸在酒精里或把化学药物溶解在酒精里而成的制剂，如颠茄酊、橙皮酊、碘酊等，简称酊。酊剂可分为草药酊剂、化学药物酊剂和草药与化学药物合制的酊剂三类。

酊剂的浓度随药材性质而异，除另有规定外，含毒性药的酊剂每100mL相当于原药材10g，有效成分明确者，应根据其半成品的含量加以调整，使符合相应品种项下的规定；其他酊剂，每100mL相当于原药材20g。酊剂制备简单，易于保存。但溶剂中含有较多乙醇，因此临床应用有一定的局限性，儿童、孕妇、心脏病及高血压等患者不宜内服使用。

酊剂制备当原料为化学药品时用溶解法，流浸膏时用稀释法，无组织纤维的新鲜易膨胀药材宜采用浸渍法，贵重、毒剧药材用渗漉法。

（五）醑剂

醑剂是指挥发性药物的浓乙醇溶液。凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂，供外用或内服。由于挥发性药物在乙醇中的溶解度一般均比在水中大，所以醑剂的浓度比芳香水剂大得多，为5％～20％。醑剂中乙醇的浓度一般为60％～90％。可作为芳香矫味剂应用，如复方橙皮醑、薄荷醑等。也有用于治疗的如亚硝酸乙酯醑、樟脑醑、芳香氨醑等。

醑剂的制法分为溶解法和蒸馏法两种。

（1）溶解法：系将挥发性物质直接溶解于乙醇中的操作，如樟脑醑。

（2）蒸馏法：系将挥发性物质溶解于乙醇后进行蒸馏，或将经过化学反应所得的挥发性物质加以蒸馏的操作，如芳香氨醑。

三、制备举例

1.复方碘溶液

【处方】　碘50g　　碘化钾100g　　蒸馏水加至1000mL

【制法】　取碘、碘化钾，加入蒸馏水100mL溶解，再加入蒸馏水适量至1000mL，即得。

【附注】　本品俗称卢戈氏液，碘在水中溶解度为1:2950，加碘化钾作助溶剂，增加碘的溶解度，并使溶液稳定。

2.枸橼酸哌嗪糖浆

【处方】　枸橼酸哌嗪160g　　蔗糖650g　　尼泊金乙酯0.5g

　　　　　矫味剂适量　　　　蒸馏水加至1000mL

【制法】　取蒸馏水500mL煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解，过滤，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量蒸馏水，使至全量1000mL，搅匀即得。

【附注】　本品为澄明带有芳香气味的糖浆状溶液，矫味剂常用柠檬香精（0.72％）、桑子香精（0.22％）的乙醇（0.37％）溶液。

3.薄荷水

【处方】　薄荷油0.5mL　　聚山梨酯802mL　　蒸馏水加至1000mL

【制法】　取薄荷油与聚山梨酯80混匀，加蒸馏水适量使成1000mL，搅匀即得。

【附注】　本处方加入聚山梨酯以增加薄荷油在水中的溶解度；本品亦可采用稀释法，用浓薄荷水1份，加蒸馏水39份稀释制得。